הורמוני פפטיד מורכבים בדרך כלל מכמה עד כמה עשרות חומצות אמינו-דוגמאות כוללות אינסולין (51 חומצות אמינו) והורמון אנטי-דיורטי (9 חומצות אמינו). הסינתזה שלהם כרוכה בתהליכים כגון שעתוק גנים ושינויים שלאחר-תרגומים (למשל, קיפול ומחשוף); הפפטידים הבוגרים מאוחסנים בסופו של דבר בגרגירי הפרשה ומשתחררים בתגובה לאותות פיזיולוגיים.
הורמוני פפטיד עוברים דרך זרם הדם לאיברי המטרה, שם הם נקשרים לקולטנים מצמודים של חלבון G או לרצפטורים של טירוזין קינאז על פני התא, ובכך מפעילים מסלולי איתות תוך תאיים. לדוגמה, קשירת אינסולין לקולטן שלו מפעילה מעבירי גלוקוז, מקלה על ספיגת גלוקוז תאית, בעוד שהורמון גדילה מקדם בעקיפין את צמיחת העצם על ידי גירוי הכבד לייצר אינסולין -כמו גורם גדילה 1 (IGF-1).
